Arzneimittel

Von A bis Z
Arzneimittelklassen
Arzneimittelrecht
Arzneimittelsicherheit

Galenik
Resorption
Elimination
Pharmakokinetik

Rezepte und Verordnungen verstehen

Heilpflanzen - Pflanzliche Therapie

Toleranz und Tachyphylaxie

Inhaltsübersicht:
Toleranz
Tachyphylaxie

 

Top

Toleranz

Der Körper gewöhnt sich an manche Arzneimittel

Der Organismus kann sich an bestimmte Arzneimittel gewöhnen. Man spricht dann auch von einer Toleranz oder Toleranzentwicklung. Die Toleranz ist etwas völlig anderes, als eine Arzneimittelabhängigkeit. Gewöhnung tritt nach wiederholter Zufuhr von Arzneistoffen auf, so dass die Dosis gesteigert werden muss, um die gewünschte Wirkung zu erzielen. Dieser Effekt kann bei Arzneimitteln der unterschiedlichsten Klassen auftreten, also nicht nur bei Substanzen, die auf die Psyche wirken.

 

Eine Toleranzentwicklung basiert auf rein körperlichen Vorgängen und kann verschiedene Gründe haben:

 

Bei schneller Ausscheidung muss die Dosis erhöht werden

  • Eine beschleunigte Ausscheidung aus dem Körper kann dafür verantwortlich sein, dass die Wirkung zu rasch nachlässt. Dies kann z.B. durch eine Enzyminduktion passieren. Bei einer Enzyminduktion werden vermehrt Enzyme gebildet. Ist das z. B. bei den arzneistoffabbauenden Enzymen in der Leber der Fall, so werden Arzneistoffe vermehrt ausgeschieden. Dann muss für eine entsprechende Wirkung eine erhöhte Dosis eingenommen werden, damit genügend Wirkstoff die Leber passieren kann. Diese Zusammenhänge werden auch im Text "Biliäre Ausscheidung von Arzneistoffen" ausführlicher beschrieben. Eine Induktion kann durch bestimmte Medikamente ausgelöst werden, wie z.B. Phenobarbital (Beruhigungsmittel mit langer Wirkungsdauer, wird bei Epilepsie angewandt), Carbamazepin (Antiepileptikum) oder Diphenhydramin (Antihistaminikum). Bei wiederholter Zufuhr kommt es dann zur Gewöhnung oder Toleranz.

 

Weniger Rezeptoren verringern die Wirkung

  • Die Anzahl der Rezeptoren, an die sich der Arzneistoff knüpft, um zu wirken, verringert sich. Je weniger Rezeptoren vorhanden sind, desto weniger Angriffsorte findet der Arzneistoff. Er kann seine Wirkung nicht vollständig entfalten.

 

Top

Tachyphylaxie

Schnelle Gewöhnung und Regeneration

Medizinisch spricht man von einer Tachyphylaxie (griech. tachys = schnell), wenn es innerhalb kürzester Zeit zu einer Toleranzentwicklung kommt. Das kann schon Stunden oder sogar Minuten nach der Einnahme des Medikamentes geschehen. Die Empfindlichkeit des Körpers gegenüber dem Arzneimittel nimmt in einem solchen Fall rapide ab. Wird die Einnahme des Medikamentes gestoppt, regeneriert sich der Stoffwechsel in der Regel innerhalb kürzester Zeit. Wird dann das Medikament erneut eingenommen, so kann es wieder seine normale Wirkung entfalten.

 

Beispiel indirekte Sympathomimetika

Bei indirekten Sympathomimetika kommt es schnell zu einer Tachyphylaxie. Indirekte Sympathomimetika regen die Freisetzung von Noradrenalin an. Noradrenalin ist ein Hormon, das in der Nebennierenrinde gebildet wird. Es bewirkt eine Erhöhung des Blutdrucks und senkt die Herzschlagfrequenz und steigert die Stoffwechselaktivität. Folgt die Gabe von indirekten Sympathomimetika in kurzen Abständen aufeinander, so werden die Noradrenalinspeicher entsprechend zügig geleert. Die Speicher können aber nicht so schnell wieder gefüllt werden. Nach erneuter Medikamenteneinnahme steht dann nicht mehr der volle Noradrenalinspeicher zur Verfügung, sondern nur noch ein wenig gefüllter Speicher. Und auch nur diese geringe Menge Noradrenalin, die nun ausgeschüttet wird, ist für eine sympathomimetische Wirkung verantwortlich. Die Wirkung des Medikamentes lässt deshalb mit der Zeit sehr schnell nach. Setzt man das Medikament aber ab, so füllen sich die Speicher innerhalb kurzer Zeit wieder, so dass bei erneuter Gabe die gewünschte volle Wirkung erhalten wird.

 

Beispiel Nitrate

Auch bei einer Nitrat-Therapie (z. B. bei Stabiler Angina pectoris) stellt sich eine Tachyphylaxie ein. Nitrate sind Prodrugs, die erst durch Umwandlung im Körper in ihre eigentliche Wirkform Stickstoffmonoxid (NO) übergehen. Diese Umwandlung von einem "inaktiven" in einen "aktiven" Wirkstoff verlangsamt sich bei einer Dauergabe durch Infusion oder bei hohen Nitratdosen. Durch die langsame Umwandlung wirkt das Medikament entsprechend schwächer. Eine Nitrattoleranz hat sich eingestellt. Nach einer kurzen Einnahmepause von ca. 6 bis 8 Stunden spricht der Körper aber wieder normal auf die Nitrate an. Man spricht in diesem Zusammenhang auch von einer intermittierenden, oder zeitweilig aussetzenden Einnahme. Das Umwandlungssystem oder Biotransformationssystem des Körpers hat sich in dieser Zeit wieder erholt.

Top

Zur Übersicht
Pharmakokinetik - Einfluss des Organismus auf Arzneistoffe

 




MedizInfo®Homepage
zur Startseite

zur Übersicht
des Unterthemas
zur Übersicht
des Oberthemas