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Selektive COX-2-Hemmer - Coxibe
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Kurzinfo:
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Selektive COX-2-Hemmer - Coxibe
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Wirkung
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Schmerzstillend und entzündungshemmend innerhalb von Stunden.
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Mögliche Nebenwirkungen
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Gegenanzeigen
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Nebenwirkung bei NSAR
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Bei herkömmlichen NSAR treten schwere Magen-Darm- Beschwerden häufig
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Übelkeit, Erbrechen, Appetitlosigkeit, Reizmagen und sogar schwere Magen-Darm-Geschwüre sind die häufigsten
Nebenwirkungen bei der regelmäßigen Einnahme von NSAR.
Magen-Darm-Geschwüre werden bei 10 bis 20 Prozent der Betroffenen festgestellt, von denen
etwa 2 Prozent jährlich eine schwerwiegende Komplikation wie z. B. Blutungen,
Geschwürdurchbrüche oder vollständige Verschlüsse erleiden. |
NSAR wirken unspezifisch im ganzen Körper
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Grund für dieses hohe Vorkommen auch schwerwiegender Nebenwirkungen auf
den Magen-Darm-Trakt ist die Wirkung der NSAR auf die Enzyme COX-1 und COX-2. Bei einer
langfristigen NSAR-Einnahme verringert sich die Schutzfunktion der Magenschleimhaut. NSAR
hemmen unspezifisch die Cyclooxigenasen, kurz COX, die bei der Bildung des Schmerzstoffes
Prostaglandin eine Rolle spielen. |
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Wirkmechanismus COX-2
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Zwei COX-Enzyme mit unterschiedlicher Wirkung
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Anfang der 90er Jahre wurden zwei unterschiedliche Formen der
Cyclooxigenasen entdeckt, die COX-1 und die COX-2. Diese beiden Enzyme sind im Körper
unterschiedlich verteilt.
- COX-1 wirkt vorwiegend in der Schleimhaut des Magen-Darm-Trakts und in den
Blutplättchen aktiv. Es hat einen schützenden Effekt auf die Magen- und Darmschleimhaut
und unterstützt die Blutgerinnung. Außerdem fördert es die Schleimbildung im Magen und
hemmt die Säureproduktion.
- COX-2 wird bei Entzündungsprozessen im geschädigten Gewebe aktiv, dort wo der Schmerz
entsteht. Es bewirkt aber auch einen grundlegenden Entzündungsschutz insbesondere im
Gefäßsystem und in den Nieren.
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Coxibe lassen die Wirksamkeit des schützenden COX-1-Enzyms unberührt
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Die selektiven COX-2-Hemmer - Medikamente, die auch allgemein als Coxibe
bezeichnet werden - unterdrücken gezielt nur die Funktion des Enzyms COX-2. Die
schleimhautschützenden Effekte der COX-1 und die Blutgerinnung werden durch diese
Medikamente nicht beeinträchtigt. Selektive COX-2-Hemmer sind entzündungshemmend und
schmerzlindernd. Ihre Wirksamkeit ist durch Studien belegt. |
Die schweren Nebenwirkungen wurden deutlich reduziert
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Bei den Coxiben wurde eine deutliche Reduzierung schwerer
Nebenwirkungen im Magen-Darm-Trakt durch mehrere klinische Studien belegt. Auch die Rate
leichter Schleimhautveränderungen, die keine Beschwerden verursachen, war geringer.
Selektive COX-2-Hemmer gelten als Untergruppe der NSAR. Ihre Wirksamkeit ist mit denen der
klassischen NSAR vergleichbar. Durch die Reduzierung der gastrointestinalen Nebenwirkungen
haben Sie aber gegenüber den klassischen NSAR Vorteile. Allerdings müssen auch bei
COX-2-Hemmern die Kontraindikationen und die Wechselwirkungen beachtet werden, denn der
protektive Schutz des Gefäßsystems wird bei der Hemmung von COX-2 ebenfalls reduziert. |
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Kontraindikationen, Nebenwirkungen, Wechselwirkungen
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Kontraindikationen:
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Nicht eingenommen werden dürfen COX-2-Hemmer bei:
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Nutzen und Risiko abwägen
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Menschen, die unter Bluthochdruck,
erhöhten Blutfettwerten oder Diabetes leiden oder Raucher sind, haben ein erhöhtes
Risiko für Herz-Kreislauf-Komplikationen wie Herzinfarkt
oder Schlaganfall. Deshalb sollte bei diesen
Menschen eine sehr strikte Nutzen-Risiko-Analyse durch den Arzt erfolgen. |
Nebenwirkungen:
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Als Nebenwirkungen können vorkommen: Hautreaktionen, Kopfschmerzen, Schwindel, Konzentrationsstörungen, Depressionen, Ödeme, Müdigkeit,
Bauchschmerzen, Sodbrennen,
Übelkeit, Durchfall, Verstopfung, Blähungen, Magen-Darm-Geschwüre, Magenschleimhautentzündungen, Leberentzündungen, Tinnitus, Schmerzen im Brustkorb, Veränderung
von Laborwerten. Schwere gatrointestinale Nebenwirkungen treten seltener auf, als unter
NSAR. Allerdings steigt das Risiko, einen Herzinfarkt oder Schlaganfall zu erleiden nach
18-monatiger Einnahme um das Doppelte. Dies gilt um so mehr, je länger Coxibe eingenommen
werden. Aus diesem Grund sollten Menschen, die bereit unter Durchblutungsstörungen leiden
(siehe Kontraindikationen) keine Coxibe einnehmen. Wichtig ist auch die Aufklären der
Betroffenen im Hinblick auf Hautreaktionen. Diese treten zwar selten auf, können aber
sehr schwerwiegend sein und müssen sofort behandelt werden. |
Wechselwirkungen:
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Bei gleichzeitiger Einnahme von COX-2-Hemmern und anderen Medikamenten
kann es zu Wechselwirkungen kommen:
- Bei Gerinnungshemmern erhöht sich die Prothrombinzeit (Messwert für die Blutgerinnung)
- Blutdrucksenkende Arzneimittel
sind in ihrer Wirksamkeit geschwächt.
- Bei ACE-Hemmern kommt es zu
einer Verschlechterung der Nierenfunktion.
- Bei Methotrexat wird die Plasmakonzentration von
Methotrexat erhöht.
- Bei Ciclosporin und Tacrolimus muss die Nierenfunktion
überwacht werden.
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Empfehlungen für die Anwendung
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Coxibe sind schmerzlindernde und entzündungshemmende Wirkstoffe, die vor
allem bei chronischen rheumatischen Beschwerden angewandt werden. Als Empfehlung gilt:
- Die Dosierung sollte so gering wie möglich und so hoch wie nötig sein.
- Die Einnahme sollte nur so lange dauern, wie es medizinisch sinnvoll ist.
Werden die Medikamente unter diesen Bedingungen fachgerecht angewandt, so können sie
ihren größtmöglichen Nutzen für die Betroffenen entfalten, ohne die Risiken und
Nebenwirkungen den Nutzen überschreiten.
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