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Selektive COX-2-Hemmer - Coxibe

Kurzinfo:

Selektive COX-2-Hemmer - Coxibe

Wirkung

Schmerzstillend und entzündungshemmend innerhalb von Stunden.

Mögliche Nebenwirkungen

Hautreaktionen, Kopfschmerzen, Schwindel, Konzentrationsstörungen, Depressionen, Ödeme, Müdigkeit, Bauchschmerzen, Sodbrennen, Übelkeit, Durchfall, Verstopfung, Blähungen, Magen-Darm-Geschwüre, Magenschleimhautentzündungen, Leberentzündungen, Tinnitus, Schmerzen im Brustkorb, Veränderung von Laborwerten.

Gegenanzeigen

Herzinsuffizienz, ischämische Herzerkrankungen (Durchblutungsstörungen der Herzkranzgefäße KHK), Schlaganfall, peripheren arteriellen Durchblutungsstörungen (Raucherbein), entzündliche Darmerkrankungen (Morbus Crohn, Colitis ulcerosa), im letzten Drittel der Schwangerschaft und in der Stillzeit, bei Asthma, akuter Nasenschleimhautentzündung, Ödemen und Urtikaria nach Anwendung von Acetylsalicylsäure oder NSAR, schweren Leberfunktionsstörungen, schweren Nierenfunktionsstörungen, aktives Magen-Darm-Geschwür oder gastrointestinalen Blutungen. Für Celecoxib gilt außerdem bei Überempfindlichkeit gegen Sulfonamide und keinesfalls in Schwangerschaft und Stillzeit.

Inhaltsübersicht:
Nebenwirkung bei NSAR
Wirkmechanismus COX-2
Kontraindikationen, Nebenwirkungen, Wechselwirkungen

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Nebenwirkung bei NSAR

Bei herkömmlichen NSAR treten schwere Magen-Darm- Beschwerden häufig auf

Übelkeit, Erbrechen, Appetitlosigkeit, Reizmagen und sogar schwere Magen-Darm-Geschwüre sind die häufigsten Nebenwirkungen bei der regelmäßigen Einnahme von NSAR. Magen-Darm-Geschwüre werden bei 10 bis 20 Prozent der Betroffenen festgestellt, von denen etwa 2 Prozent jährlich eine schwerwiegende Komplikation wie z. B. Blutungen, Geschwürdurchbrüche oder vollständige Verschlüsse erleiden.

 

NSAR wirken unspezifisch im ganzen Körper

Grund für dieses hohe Vorkommen auch schwerwiegender Nebenwirkungen auf den Magen-Darm-Trakt ist die Wirkung der NSAR auf die Enzyme COX-1 und COX-2. Bei einer langfristigen NSAR-Einnahme verringert sich die Schutzfunktion der Magenschleimhaut. NSAR hemmen unspezifisch die Cyclooxigenasen, kurz COX, die bei der Bildung des Schmerzstoffes Prostaglandin eine Rolle spielen.

 

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Wirkmechanismus COX-2

Zwei COX-Enzyme mit unterschiedlicher Wirkung

Anfang der 90er Jahre wurden zwei unterschiedliche Formen der Cyclooxigenasen entdeckt, die COX-1 und die COX-2. Diese beiden Enzyme sind im Körper unterschiedlich verteilt.
  • COX-1 wirkt vorwiegend in der Schleimhaut des Magen-Darm-Trakts und in den Blutplättchen aktiv. Es hat einen schützenden Effekt auf die Magen- und Darmschleimhaut und unterstützt die Blutgerinnung. Außerdem fördert es die Schleimbildung im Magen und hemmt die Säureproduktion.
  • COX-2 wird bei Entzündungsprozessen im geschädigten Gewebe aktiv, dort wo der Schmerz entsteht. Es bewirkt aber auch einen grundlegenden Entzündungsschutz insbesondere im Gefäßsystem und in den Nieren.

 

Coxibe lassen die Wirksamkeit des schützenden COX-1-Enzyms unberührt

Die selektiven COX-2-Hemmer - Medikamente, die auch allgemein als Coxibe bezeichnet werden - unterdrücken gezielt nur die Funktion des Enzyms COX-2. Die schleimhautschützenden Effekte der COX-1 und die Blutgerinnung werden durch diese Medikamente nicht beeinträchtigt. Selektive COX-2-Hemmer sind entzündungshemmend und schmerzlindernd. Ihre Wirksamkeit ist durch Studien belegt.

 

Die schweren Nebenwirkungen wurden deutlich reduziert

Bei den Coxiben  wurde eine deutliche Reduzierung schwerer Nebenwirkungen im Magen-Darm-Trakt durch mehrere klinische Studien belegt. Auch die Rate leichter Schleimhautveränderungen, die keine Beschwerden verursachen, war geringer. Selektive COX-2-Hemmer gelten als Untergruppe der NSAR. Ihre Wirksamkeit ist mit denen der klassischen NSAR vergleichbar. Durch die Reduzierung der gastrointestinalen Nebenwirkungen haben Sie aber gegenüber den klassischen NSAR Vorteile. Allerdings müssen auch bei COX-2-Hemmern die Kontraindikationen und die Wechselwirkungen beachtet werden, denn der protektive Schutz des Gefäßsystems wird bei der Hemmung von COX-2 ebenfalls reduziert.

 

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Kontraindikationen, Nebenwirkungen, Wechselwirkungen

Kontraindikationen:

Nicht eingenommen werden dürfen COX-2-Hemmer bei:

 

Nutzen und Risiko abwägen

Menschen, die unter Bluthochdruck, erhöhten Blutfettwerten oder Diabetes leiden oder Raucher sind, haben ein erhöhtes Risiko für Herz-Kreislauf-Komplikationen wie Herzinfarkt oder Schlaganfall. Deshalb sollte bei diesen Menschen eine sehr strikte Nutzen-Risiko-Analyse durch den Arzt erfolgen.

 

Nebenwirkungen:

Als Nebenwirkungen können vorkommen: Hautreaktionen, Kopfschmerzen, Schwindel, Konzentrationsstörungen, Depressionen, Ödeme, Müdigkeit, Bauchschmerzen, Sodbrennen, Übelkeit, Durchfall, Verstopfung, Blähungen, Magen-Darm-Geschwüre, Magenschleimhautentzündungen, Leberentzündungen, Tinnitus, Schmerzen im Brustkorb, Veränderung von Laborwerten. Schwere gatrointestinale Nebenwirkungen treten seltener auf, als unter NSAR. Allerdings steigt das Risiko, einen Herzinfarkt oder Schlaganfall zu erleiden nach 18-monatiger Einnahme um das Doppelte. Dies gilt um so mehr, je länger Coxibe eingenommen werden. Aus diesem Grund sollten Menschen, die bereit unter Durchblutungsstörungen leiden (siehe Kontraindikationen) keine Coxibe einnehmen. Wichtig ist auch die Aufklären der Betroffenen im Hinblick auf Hautreaktionen. Diese treten zwar selten auf, können aber sehr schwerwiegend sein und müssen sofort behandelt werden.

 

Wechselwirkungen:

Bei gleichzeitiger Einnahme von COX-2-Hemmern und anderen Medikamenten kann es zu  Wechselwirkungen kommen:
  • Bei Gerinnungshemmern erhöht sich die Prothrombinzeit (Messwert für die Blutgerinnung)
  • Blutdrucksenkende Arzneimittel sind in ihrer Wirksamkeit geschwächt.
  • Bei ACE-Hemmern kommt es zu einer Verschlechterung der Nierenfunktion.
  • Bei Methotrexat wird die Plasmakonzentration von Methotrexat erhöht.
  • Bei Ciclosporin und Tacrolimus muss die Nierenfunktion überwacht werden.

 

Empfehlungen für die Anwendung

Coxibe sind schmerzlindernde und entzündungshemmende Wirkstoffe, die vor allem bei chronischen rheumatischen Beschwerden angewandt werden. Als Empfehlung gilt:
  • Die Dosierung sollte so gering wie möglich und so hoch wie nötig sein.
  • Die Einnahme sollte nur so lange dauern, wie es medizinisch sinnvoll ist.

Werden die Medikamente unter diesen Bedingungen fachgerecht angewandt, so können sie ihren größtmöglichen Nutzen für die Betroffenen entfalten, ohne die Risiken und Nebenwirkungen den Nutzen überschreiten.

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